克痹康药酒是西安阎良 630 类风湿医院院长、西安风湿病学会副主任委员、副主任工程师、风湿病专家张克洲在总结前人治疗类风湿、风湿性关节炎经验基础上，结合个人临床实践，依据中医药理论，结合现代中药药理研究结果，通过优选治疗该病的适宜剂型研制的抗类风湿、风湿性关节炎的新的纯中药制剂。通过该专科医院、西安医科大学及山东、山西、河南、河北等省的风湿病专科对全国 24 个省近万名患者的临床治疗及反复临床验证，疗效显著。具有明显的镇痛，去僵、消肿作用。平均 4-7 天见效，临床总显效率 80% ，总有效率 96% ，受到广大风湿病患者的欢迎。被中国卫生信息报，陕西日报，山东信息报等 10 多家报纸报道，是目前国内治疗类风湿关节炎的理想中药制剂。
• 研制目的及中医依据
类风湿关节炎、风湿性关节炎属中医痹证范围，是较难治疗的疾病，尤其是类风湿病，是一种治疗棘手且致残率高的顽疾，被喻为：“不死的癌症”，“活着的木乃伊”。据国外报道，每 5 个因病困居在家的人中，有 1 个就是风湿病人，其对劳动力的影响仅次于心脏病，严重影响生产力，给家庭和社会带来很大负担。本病多见于青壮年，女多于男，男女之比约为 1 ： 3 ，其发病率据国外统计在 1% 左右，该病起病多缓慢，先有数周到数月的疲倦乏力，体重减轻，胃纳不佳，低热和手足麻木刺痛等前驱症状，随后即发生关节红、肿、痛及僵硬，受累关节常从四肢远端的小关节开始，以后再累及其它关节。随病情发展，关节强直变形，四肢肌肉萎缩，活动困难，终日不离床褥，丧失生活和工作能力，病人十分痛苦。
目前中西医对类风湿病尚无满意的治疗方法。西医常用非甾体类抗炎药、激素、免疫抑制剂、理疗、外科手术等，效果并不理想，且易发生不良瓜。中医常采用辩证施治，雷公藤、于风藤、马钱子、乌头、峰毒、蚂蚁制剂及针炙等治疗手段，但也较难掌握，或是药源短缺，或易发生毒副反应等不尽人意处。因此，寻求一种安全高效，药源丰富，费用不高，用法简单，能以防治结合并适应多种症型的治疗类风湿关节炎及风湿关节炎的中医新制剂，以解除患者痛苦，减轻社会负担，使之产生良好的社会效益与经济效益，当是非常有现实意义的，也符合卫生部有关药品研制的总体规化，我们正是为此而决定研制“克痹康药酒”的。
类风湿关节炎、风湿关节为属中医痹证范围，根据历代医家的论述，本病大致同痹证中的骨痹、肾痹、 痹、历节、顽痹、鹤膝风、鼓槌风等相近。本病的发病包括内因与外因两个方面，内因以正虚为主，外因则为邪实。《内经》云：“正气存内，邪不可干”。是说如人体正气充沛，即不易为病邪所侵犯，平日抗病力强则不易得病，即使患病也较歇治愈。类风湿关节炎的病机主要表现为本虚标实，即由于身体素虚，营卫气血虚弱，腠理不固，遂致风、寒、湿邪乘虚而入，或蕴而化热，或痰浊留滞，以致气血不行，经络痹阻，从而引起关节，筋骨疼痛肿胀，麻木沉重，屈伸不利，发生晨僵甚则骨损变形，肌肉萎缩，肢体残废，失去劳动甚至生活能力。由于感受病邪偏胜或机体素质不同，又可分为行痹、痛痹、着痹等，但实际上病邪错综复杂者尤为多见，久病不愈或素体虚弱又常引起肝肾，气血或气阴的亏损。因此治疗原则当是祛邪扶正，标本兼顾。“克痹康”药酒正是根据上述病机，在总结治疗痹病的经验效方基础上，结合个人临床经验，并选择治疗该病的适宜剂型，按照组方原则组方的。克痹康药酒以中医治痹大法祛风湿、止痹育为主，更辅以散瘀血以祛邪治标，再配合补气血，益肝肾以扶正治本。以收标本兼治，攻补兼施，防治结合之效，则祛邪不伤正，扶正不碍邪，亦无寒热过于偏盛之害。该药组方理方严谨，用药精当，君臣佐使配伍主辅有序，对病情新旧及多种证型均可应用。用药后可使风湿祛、痹痛止、瘀血散、气血充、肝肾强，以类风湿病为主的痹证自可缓解或向愈，且疗效较为巩固，并有保健预防之功效。
• 剂型的确定
根据痹病的发病机理，以及祖国医学传统治痹多用酒剂的经验，我们认为酒剂（药酒）更适合本病的治疗，这是因为白酒含有乙醇、高级醇类、脂肪酸类、酯类、醛类、氨基酸类等多种成分，不仅具有丰富的营养成分，而且具有很高的药用价值，能行气血、止疼痛、消瘀肿、助药势等多种功能。选择酒剂这一剂型还因为：①药酒相伍、药藉酒力，宣行药势，引药归经。酒能引导诸药迅速走窜血脉，使一身之气血都能迅速为之流通，使药物本身所有的治疗效能得以更好发挥。②补偏救弊，增强药效。药与酒合用，寒冰药可使之变温；活血药可使之力增。另外，酒又为良好溶媒，使药物有效成分易于溶出，且可使药剂久贮不坏并便于服用。基于上述原因，该制剂的剂型确定为酒剂。
• 工艺研究
本制剂为复方制剂，如以每味药的主要有效成分含量为检测指标，是非常麻烦的。故选择其中的丹皮酚为含量检测指标，同时计数每种工艺路线所得制剂的浸膏得率。采取综合指标，综合评分的方法优选提取方法和制备工艺。
通过选用不同的提取方法（冷浸法、多次浸渍法、渗漉法、热浸法）进行提取，结果多次浸渍法丹皮酚含量最高，浸膏得率也最高。
为了缩短传统药酒生产周期，提高浸渍效果，同时系统考察多次浸渍法的工艺参数，我们设计了二水平、四因素正交实验。通过与原工艺（传统工艺）的实验比较，结果优选工艺的丹皮酚含量，浸膏得率均高于传统工艺，且生产周期比传统工艺大大缩短。
• 质量标准研究
（ 1 ）鉴别：用薄层色谱法试验，对方中君药及主要臣药的主要万分进行鉴别。
（ 2 ）检查：
① 含醇量测定：按《中华人民共和国药典》（ 1990 年版一部附录 46 页法）测定，乙醇量应为 40 ～ 50% 。
② 总固体测定：总固体不得少于 8.0% 。
• 稳定性试验
按《新药审批办法》的有关规定，对本品进行了 1 年半连续考核。结果各项试验结果均符合质量标准要求，与贮藏前样品比较，无明显变化，本品性质尚稳定。
• 主要药效学试验结果
（ 1 ）能明显抑制弗氏完全佐剂所致的大鼠佐剂性关节炎的原发性和继发性足跖肿胀。
（ 2 ）能明显抑制大鼠蛋清性关节炎。
（ 3 ）能降低小鼠毛细血管通透性。
（ 4 ）能明显抑制小鼠耳廓皮肤迟发性超敏反应。
（ 5 ）有免疫抑制作用。
（ 6 ）有明显的镇痛作用。
• 安全性试验研究
（ 1 ）急性毒性试验
克痹康给小白鼠灌胃给药的 LD 50 为 13.3g/kg ，相当于临床日剂量的 221 倍。
（ 2 ）长期毒性试验
以成人日服剂量的 5 倍、 20 倍、 50 倍量，分别给大白鼠灌胃 90 天，对血象、肝功、肾功能及有关生化指标无影响，病理组织学检查用药 90 天后各大鼠的心脏、肝、脾、肺、肾、脑、甲状腺、肾上腺、胸腺、子宫、卵巢、睾丸、前列腺、胃、十二指肠等未发现组织形态学改变。故示其在临床上使用是安全的，可以长期服用。
